Вальсакор Н80 – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Валсартан. Является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь, небелковой природы.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что уравновешивает эффекты, связанные с блокадой AT1-рецепторов. Валсартан не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, эффекты брадикинина и субстанции Р не потенцируются, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч , а максимальное снижение АД достигается в течение 4–6 ч. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 ч. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2–4 нед и сохраняется на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается синдромом «отмены» (резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями).

Гидрохлоротиазид. Тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое обусловлено расширением артериол. Практически не оказывает влияния на нормальные показатели АД. Диуретический эффект развивается через 1–2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума через 4 ч и сохраняется в течение 6–12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3–4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3–4 нед.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; блистер 14 , пачка картонная 2;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; блистер 14 , пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; блистер 14 , пачка картонная 7;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; блистер 7 , пачка картонная 4;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; блистер 7 , пачка картонная 8;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг + 12,5 мг; блистер 7 , пачка картонная 14;

Быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Tmax — 2 ч. При приеме препарата внутрь, однократно в сутки, накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94–97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный объем распределения препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч).

Метаболизируется с помощью изофермента CYP2C9.

T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%). При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60–80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови — 40–70%.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки (более 95%). T1/2 составляет 6–15 ч.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекция доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени. Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. В связи с этим у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменение дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор Н 160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов по сравнению с молодыми.

Валсартан. Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во время I триместра беременности. Препарат противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку применение в этот период беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если все же препарат применялся во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

При подтверждении беременности препарат необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс.

Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Классификация частоты развития побочных эффектов всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1 /10000 до 30 мл/мин (более 0,5 мл/с)) не требуется изменение доз препарата. Рекомендуется периодически контролировать содержание ионов калия, концентрацию креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови. Опыт применения препаратов Вальсакор Н 80 и Вальсакор Н 160 у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почек отсутствует.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Дополнительно для препарата Вальсакор Н 80: валсартан выводится преимущественно через кишечник с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат Вальсакор Н 80 следует назначать с осторожностью.

Вальсакор Н 80 и Вальсакор Н 160 не рекомендованы пациентам с первичным гиперальдостеронизмом.

Имеются сообщения об обострении течения СКВ при применении тиазидных диуретиков.

Другие метаболические нарушения

Тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты.

Вальсакор Н 80 и Вальсакор Н 160 содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механическими средствами. Пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с другими сложными механизмами, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.